When drugs are orally administered, drugs can be transported via either portal vein or lymphatic vessel. In case of portal vein route, the concentration of a drug is greatly reduced in the liver before it reaches the systemic circulation. However, lymphatic transport of a drug can bypass the first-pass metabolism in the liver and significantly enhance bioavailability. After exogenous lipids are absorbed into enterocytes, lipids are transformed to chylomicrons. Chylomicron exocytoses from the enterocyte and enters the lymphatic route. To enter the intestinal lymphatic system, we use liposomal formulation. Furthermore, by altering compositions of liposomes, we can regulate the extent of drug incorporation with chylomicrons. Long-chain and unsaturated fatty acids enhance lymphatic transport via chylomicrons. DOPC (18:1 PC) liposome induced to produce large amounts of chylomicron production and helped model drug (BODIPY 505/515) to bind with those chylomicrons.
경구로 약을 섭취하게 되면 약이 간문맥으로 가거나 림프관으로 전달이 된다. 이 때, 간문맥으로 약이 전달되면 간에서 약의 대사작용이 일어나서 생체이용률이 크게 떨어지게 된다. 따라서 이를 피하기 위해 약을 림프관으로 전달하려는 연구들이 늘어나기 시작했다. 외부유래의 리피드들이 소장에서 흡수되면 카일로마이크론이라는 큰 리피드 입자의 형태로 소장을 빠져 나와 림프관으로 들어가게 된다. 림프관으로 약을 효과적으로 전달하기 위해 카일로마이크론에 약을 싣고자 한다. 긴 불포화 지방산일수록 카일로마이크론으로 잘 만들어진다는 보고가 있다. 따라서 길이가 길고 불포화 인지질로 만든 리포좀을 약을 전달하는 캐리어로 사용하면서 동시에 카일로마이크론 생성을 유도했다.
